3D011 是一种我们自主研发的酪氨 酸激酶抑制剂(TKI)前药，将作为单一疗法，并与其他药物联合开发用于 治疗实体瘤。2021年1月，我们获得了NMPA的IND批准，并于2022年2月启动了这项I期临床试验。2022年6 月7 日，美国专利和商标局授权了3D011的美国专利。2022年12月28日，欧洲专利局授权了一项3D011的欧洲专利。截至本报告发布之日，我们正在对晚期实体瘤患者进行开放标签、单臂I期剂量递增和剂量扩大临床试验。

多靶點抗血管生成小分子前藥

异常新生血管是實體瘤的特徵之一，在腫瘤進展中起關鍵作用。ABT-869（Linifanib）是一種口服的多靶點抗血管新生藥，對相關激酶，如VEGFRs，PDGFRs，CSF1R，c-KIT和FLT1/3均有較好的抑制作用。ABT-869的臨床數據已經充分證明其抗腫瘤療效與同類產品相似，但是存在較高的系統毒性。囙此我們通過前藥設計來改善其藥代動力學特徵，降低其系統毒性。3D011前藥由連接臂（12碳鏈脂肪酸）將ABT-869和特异性五肽（Asp-Glu4）連接而成。其在體外穩定，在體內可能通過組織特异性蛋白酶及水解酶系降解連接臂（linker）及特异性五肽，在腫瘤部位釋放出活性分子ABT-869（Linifanib）而發揮作用。臨床前研究顯示，同等劑量下，3D011與ABT-869有相當的抗腫瘤活性並且毒性較低。3D011已完成多項臨床前研究，包括體內外藥效學研究、藥代動力學/毒代動力學研究和安全藥理學研究，以支持其用於晚期腫瘤患者的臨床試驗。